Наименование:

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Фармакологическое
действие:

Относится к группе барбитуратов . Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным , седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к
применению:

Существуют следующие показания к применению Фенобарбитала:
- эпилепсия;
- гипербилирубинемия;
- спазмы периферических артерий и спастический паралич;
- врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия;
- хронический внутрипеченочный холестаз;
- бессонница, напряжение, тревожность, страх, возбуждение, судороги различного генеза, тремор;
- алкогольная абстиненция;
- энцефалит, обусловленный гриппом, корью, краснухой, ветряной оспой, коклюшем и мононуклеозом;
- нейровегетативные расстройства;
- генерализованные тонико-клонические припадки;
- фокальные приступы у детей и взрослых.

Способ применения:

Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,2 г; суточная - 0,5 г.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Противопоказания:

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирия;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (в связи с невозможностью точного дозирования);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью : у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов , глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Беременность:

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

• Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость
• Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала
• Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Цены на фенобарбитал в различных городах

Отзывы о фенобарбитале

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что такое фенобарбитал? Фармакологическая группа и механизм действия препарата

Фенобарбитал – синтетический препарат из группы барбитуратов , который на сегодняшний день используется как противоэпилептическое средство. Препарат был выпущен в 1912 году в Германии под торговым названием «люминал». Во времена открытия препарат использовался как снотворное и седативное (успокоительное ) средство, в то время как сегодня из-за большого количества побочных эффектов его в этих целях практически не используют.
Фенобарбитал является доступным и эффективным препаратом. Он оказывает множество полезных эффектов, применимых в различных ситуациях. Он входит в состав таких популярных препаратов как валокордин и корвалол . Однако вместе со всеми преимуществами он нарушает память, концентрацию внимания, а также вызывает привыкание при длительном использовании. Поэтому сегодня от применения данного препарата постепенно отказываются.

Действующее вещество препарата фенобарбитал. Механизм действия. Основные эффекты препарата

Фенобарбитал представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом. Он практически не растворяется в холодной воде, поэтому в виде порошка не используется. Препарат используется в виде таблеток с небольшой дозировкой. Препарат действует непосредственно на рецепторы в центральной нервной системе, из-за чего применение фенобарбитала в больших дозах очень опасно.

Действующее вещество препарата взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК ) в центральной нервной системе. Это вещество является основным тормозным нейромедиатором нервной системы (молекулой – переносчиком информации ). Действие ГАМК заключается в прерывании нервного импульса любого характера (двигательный, психоэмоциональный ). Засыпание, блокирование отрицательных эмоций, уменьшение уровня стресса – все эти процессы контролируются данным нейромедиатором . Фенобарбитал увеличивает чувствительность рецепторов клеточных мембран к ГАМК в центральной нервной системе, а также продлевает его действие.

К основным эффектам препарата, обусловленным влиянием на ГАМК-рецепторы, относятся:

• Седативное действие. Препарат угнетает практически все процессы в головном мозге . Уменьшается скорость реакции, двигательная активность. При его использовании происходит подавление сенсорных зон коры головного мозга. Это проявляется также в незначительной анальгезии (ослаблении реакции на болевой стимул ). Данный эффект проявляется в уменьшении раздражительности, волнения, а также появлении сонливости .
• Снотворное действие. Обусловлено торможением клеток ствола мозга, ядер таламуса и их взаимодействия с корой мозга. Несмотря на то, что снотворный эффект у данного препарата достаточно выраженный, сон, достигаемый в результате его использования, отличается от физиологического. Он менее глубокий, и, соответственно, хуже восстанавливает энергетические запасы человека.
• Противосудорожное действие. Препарат является одним из основных для лечения эпилепсии . Данное заболевание возникает по причине появления аномальных нервных импульсов в различных областях нервной системы, которые приводят к неконтролируемой двигательной активности (судорогам ). Барбитураты снижают возбудимость нейронов и блокируют возникновение и распространение нервных импульсов.

Препарат также в определенной степени расслабляет гладкую мускулатуру (сосудов, стенки желудочно-кишечного тракта, матки , мочевого пузыря ). Благодаря этому снижается тонус кишечной стенки. Препарат несколько замедляет обмен веществ, что может проявляться снижением температуры тела. Из недостатков препарата является угнетение дыхательного центра, степень проявления которого зависит от дозы. Однако любое количество препарата снижает объем дыхания, в результате чего снижается концентрация кислорода и повышается насыщенность крови углекислым газом.

Действие фенобарбитала в отношении печени (нормализация уровня билирубина )

Фенобарбитал является индуктором (ускорителем ) ферментов микросомального окисления в печени . Это означает, что процессы окисления, восстановления и трансформации различных веществ в печени происходят быстрее. В результате ускоряется выведение токсинов и лекарственных веществ через печень. Поэтому при использовании различных препаратов совместно с фенобарбиталом может снижаться их активность. После 3 - 5 дней использования препарата скорость ферментативных изменения может увеличиваться в 10 – 12 раз.

Билирубин является одним из производных гемоглобина , который появляется в крови после разрушения эритроцитов . При ряде заболеваний (в том числе при гемолитической желтухе новорожденных ) в крови увеличивается количество билирубина. Фенобарбитал позволяет ускорить метаболизм (обмен веществ ) в отношении билирубина и быстрее вывести его из организма.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

В обычных дозах препарат не обладает специфическим действием в отношении сердечно-сосудистой системы. Однако считается, что он может быть эффективен при нейровегетативных расстройствах сосудов, так как может снимать спазм гладкой мускулатуры сосудов. Данный эффект не является основным действием препарата, при его использовании пациент неизбежно будет чувствовать сонливость и седативный эффект от препарата. Несмотря на это, такие признанные препараты как корвалол и валокордин, содержащие фенобарбитал, обрели популярность именно в качестве препаратов, облегчающих состояние сердечно-сосудистой системы.

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр, из-за чего снижается артериальное давление и частота сердечных сокращений. Использование препарата в больших дозах чревато остановкой дыхания и сердцебиения, поэтому при его приеме необходимо очень внимательно следить за количеством принятого лекарства.

Форма выпуска препарата (таблетки 5 мг, 50 мг и 100 мг )

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток с содержанием действующего вещества 5, 50 или 100 мг. Дозировка препарата в 5 мг предназначена для использования в детском возрасте. Препарат упакован в картонные коробки с 6 или 10 таблетками в каждой. Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму с риской для аккуратного деления пополам.

Таблетки фенобарбитала также содержат вспомогательные вещества, которые помогают сохранить нужную форму препарата в течение длительного срока хранения. К ним относятся сахароза, крахмал, тальк, стеариновая кислота. Срок годности таблеток составляет 5 лет при условии хранения при температуре не выше 25 градусов (при комнатной температуре ).

Как препарат поступает в кровь и выводится из организма?

Препарат используется для приема внутрь. После приема таблетки он полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике . Стенка кишечника богата кровеносными сосудами, поэтому сразу после этого препарат оказывается в крови. Терапевтическая концентрация препарата (при эпилепсии и судорогах ) должна составлять 10 – 40 мкг/мл крови. После этого он распределяется по всем органа и тканям и попадает в мозг, проходя через гематоэнцефалический барьер. Препарат очень долго сохраняется в организме. Средний период его полувыведения (время, за которое концентрация препарата в плазме крови сокращается вдвое ) у взрослых составляет 80 часов, а у детей – 110 часов. Таким образом, препарат очень долго выводится из организма даже при оптимально работающих печени и почках , поэтому он используется в маленьких дозах. Кроме того, препарат склонен к кумуляции эффекта, это означает, что при его повторном использовании складывается эффект от предыдущих применений.

Препарат выводится почками в неизмененном виде (около 50% ), а также в виде специфических соединений. Они биологически неактивны, образуются в печени после ряда химических превращений. При длительном использовании препарата происходит активирование ферментов клеток печени, благодаря чему ускоряется его выведение из организма. Несмотря на это, оно все равно занимает достаточно продолжительное время. Именно поэтому человек может чувствовать эффект от препарата длительный срок после приема всего одной таблетки.

Является ли фенобарбитал наркотическим веществом? Определение фенобарбитала в моче

Фенобарбитал действительно может вызвать галлюцинации , нарушение сознания и различные психические реакции. Его длительный прием приводит к привыканию, вследствие чего оборот данного лекарства был ограничен. Сегодня его можно приобрести исключительно по рецепту врача. В 2013 году он был внесен в перечень наркотических и психотропных средств, подлежащих контролю в Российской Федерации. Также, препарат запрещен к ввозу в ряд стран, например, в США. Поэтому при использовании фенобарбитала, а также комбинированных препаратов с его содержанием (в первую очередь, корвалола и валокордина ) нужно ответственно относиться ко всем рискам, связанным с его применением.

Тест на наличие фенобарбитала в моче иногда используется врачами-наркологами для подтверждения состояния наркотического опьянения. Данное тестирование проводится только соответствующим медицинским персоналом при наличии веских причин (например, участие в дорожно-транспортном происшествии в нетрезвом состоянии ). Однако стоит учитывать, что фенобарбитал может оказаться в моче и при обычном использовании лекарственных средств, содержащих данное вещество (пенталгин , корвалол ) по их прямому назначению. В любом случае, при использовании фенобарбитала необходимо очень внимательно контролировать свои действия (препарат может изменять на восприятие реальности, ухудшать память и внимание ).

Аналоги фенобарбитала

В настоящее время существует множество аналогов данного препарата, которые отличаются довольно большими преимуществами перед фенобарбиталом. Сегодня можно подобрать более эффективный и безопасный аналог данного препарата относительно любого из его эффектов. Существуют очень хорошие снотворные, противоэпилептические и седативные препараты, которые лишены побочных эффектов этого лекарственного средства и имеют более высокую эффективность.

Из современных снотворных средств следует предпочесть такие препараты как золпидем, метаквалон, нитразепам. Их преимущество объясняется селективностью (избирательностью ) действия, они действуют только на процессы связанные с мозговой активностью во время сна. В то же время, использование фенобарбитала в качестве снотворного приводит к большому количеству побочных эффектов из-за отсутствия селективного действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного и не дает желаемого восстановления сил.

В качестве седативных препаратов не рекомендуется использовать фенобарбитал, лучше прибегнуть к препаратам растительного происхождения (препарат валерианы , пустырника , мяты ). Фенобарбитал может оказать более качественный временный эффект, однако длительное его использование вызывает привыкание, может привести к депрессии или психическим нарушениям.

Наконец, среди противоэпилептических средств фенобарбитал до сих пор не потерял своей актуальности, несмотря на то, что уже не считается препаратом первого ряда. Было доказано, что его применение у детей может привести к задержке психического развития, нарушать память, внимание, успеваемость в школе. Сегодня в качестве противосудорожных средств используются топирамат, габапентин, карбамазепин и некоторые другие препараты.

Феназепам и фенобарбитал

Феназепам схож с фенобарбиталом по механизму действия, он также увеличивает тормозное влияние ГАМК на нервную систему. Поэтому показания для их применения в большой степени совпадают. Однако феназепам относится к группе транквилизаторов , его влияние на нервную систему выражено в несколько раз сильнее, чем у фенобарбитала. Его используют при выраженных психозах , навязчивости, фобии, невротических состояниях, то есть в гораздо более тяжелых случаях. В то же время, данный препарат переносится тяжелее, чем фенобарбитал. Поэтому в случаях, когда можно обойтись применением фенобарбитала, следует предпочесть именно этот препарат.

Препараты, содержащие фенобарбитал (валокордин, корвалол, андипал, пенталгин, беллатаминал ). Взаимодействие фенобарбитала с парацетамолом

Данное лекарственное средство очень часто использовали в составе комбинированных препаратов, поскольку оно позволяет уменьшить симптомы почти любого заболевания, благодаря седативному и сосудорасширяющему эффекту. Снотворное действие помогает погрузить человека в сон, который благоприятно сказывается на излечении. С другой стороны, сегодня фенобарбитал признан психотропным средством, из-за чего его распространение стало ограниченным. Поэтому сегодня его все реже включают в состав комбинированных препаратов.

Фенобарбитал входит в состав следующих лекарственных средств:

• Валокордин и корвалол. Данные препараты содержат около 20 мг фенобарбитала в 1 мл раствора. Их принимают при тахикардии , функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы. Они также облегчают засыпание. В качестве дополнительных активных веществ в них используется масло перечной мяты (оказывает сосудорасширяющее действие ) и этилбромизовалерианат (седативное вещество ).
• Андипал. Препарат используется как спазмолитическое средство при мигрени и легких формах гипертонической болезни . В его состав дополнительно входят обезболивающие средства (анальгин ) и спазмолитики (дибазол , папаверин ).
• Пенталгин, триалгин, тетралгин и другие обезболивающие препараты. Данное вещество используется в целом ряде обезболивающих средств. Благодаря дополнительным компонентам эти препараты обладают противовоспалительным , жаропонижающим и тонизирующим эффектом. Использование фенобарбитала совместно с парацетамолом усиливает его обезболивающий эффект, поскольку он достигается на двух уровнях, в области периферических рецепторов и на уровне центральной нервной системы. Однако фенобарбитал увеличивает скорость выведения парацетамола из организма, из-за чего может снижать его эффективность.
• Беллатаминал. Данное вещество содержит алкалоиды растения белладонна, эрготамин и фенобарбитал. Препарат используется при неврозах , бессоннице , во время менопаузы у женщин. Он уменьшает возбудимость многих рецепторов и обладает седативным и снотворным действием.

Показания к применению фенобарбитала

Фенобарбитал может быть использован для достижения различных эффектов. Сегодня реальным использованием препарата остается лишь использование в качестве противоэпилептического средства. Он помогает справиться с судорогами и мышечными спазмами. Однако остается возможным применение фенобарбитала в качестве снотворного средства, при психоэмоциональном возбуждении и в некоторых других случаях.
Препарат показан для использования в следующих случаях:

• эпилепсия;
• хорея;
• судороги и спазм мышц;
• возбуждение, чувство тревоги, напряжения, страха;
• нарушение сна;
• гипербилирубинемия (гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера ).

Эпилепсия и фенобарбитал

Эпилепсия – хроническое неврологическое заболевание, которое проявляется внезапными судорожными приступами. Они происходят по причине увеличения активности некоторых нейронов в определенных участках коры головного мозга, из-за чего они генерируют необычно большое количество нервных импульсов. Они проявляются повышенной неконтролируемой двигательной активностью (эпилептическим припадком ). Помимо этого, при эпилепсии могут происходить изменения в психике человека (страх, тоска, повышенная раздражительность и агрессивность ).

Данное вещество остается одним из основных препаратов при лечении эпилепсии, поскольку оно воздействует на причину заболевания. Фенобарбитал снижает возбудимость двигательных центров головного мозга, из-за чего эпилептические припадки наступают очень редко или вовсе прекращаются. Суточная доза препарата зависит от частоты припадков, однако, в любом случае лечение эпилепсии фенобарбиталом очень длительное. Сегодня использование данного препарата у детей для лечения эпилепсии стараются ограничить, так как он неизбежно замедляет умственное и психическое развитии ребенка.

Фенобарбитал при судорогах и мышечном спазме

Судороги – непроизвольные сокращения мышц, которые могут сопровождаться болью. Существуют судороги скелетной мускулатуры и гладких мышц (сосудов, стенки бронхов, кишечника ). Существует большое количество причин возникновения судорог помимо эпилепсии. Они могут возникать при менингите , эклампсии, действии некоторых токсинов и ядов (например, стрихнин ). Мышечные подергивания могут быть также вызваны нарушением электролитного баланса (дефицитом магния ). В большинстве случаев использование фенобарбитала помогает снять мышечный спазм и остановить судороги.

Хорея – это заболевание, которое характеризуется беспорядочными, неконтролируемыми, отрывистыми движениями. Оно возникает по причине нарушения нервной передачи в области ядер ствола мозга, а также увеличения чувствительности рецепторов к дофамину. Уменьшить частоту и амплитуду хореических движений позволяет прием противосудорожных средств, в том числе фенобарбитала.

Противосудорожное действие препарата объясняется торможением двигательных зон коры головного мозга. Прием таблеток фенобарбитала при судорогах может быть выполнен для снятия симптомов, а не в составе курса. Существуют специальные смеси (например, смесь Серейского ), которые используются как для лечения эпилепсии, так и для временного снятия судорог.

Использование фенобарбитала при эклампсии

Эклампсия – аномальное состояние матери во время беременности или в послеродовой период, которое характеризуется судорогами и аномальным повышением артериального давления матери. Такое состояние угрожает жизни беременной женщины и ее плоду. Причины данного явления не ясны. Эклампсия проявляется судорогами с потерей сознания , прекращением дыхания. Фенобарбитал при данном состоянии позволяет не только уменьшить сокращения скелетных мышц (судороги ), но и снять спазм сосудов и бронхов. Таким образом, использование препарата при эклампсии уменьшает артериальное давление и облегчает дыхание.

Использование препарата при бессоннице в качестве снотворного средства. Влияние препарата на сон

Сон – физиологическое угнетение сознания, во время которого происходит восстановление энергетических запасов организма. Процесс сна основывается на физиологических процессах нервной системы, которые выражаются в увеличении активности определенных (так называемых гипногенных, ответственных за сон ) зон мозга и снижении активности других структур. Фенобарбитал действительно имеет выраженное влияние на сон. Его прием вызывает сонливость и может быть применен при различных расстройствах сна. Долгое время барбитураты оставались единственными снотворными препаратами. Действие препарата развивается через 20 – 30 минут после приема и длится около 7 – 8 часов.

Сегодня известно, что сон представляет собой чередование двух фаз (быстрого и медленного сна ). Обе фазы необходимы, однако наиболее важен быстрый сон, который устраняет усталость и снижает уровень стресса. Весь цикл длится около полутора часов. Для полноценного сна необходимо наличие обеих фаз, в то время как при использовании барбитуратов укорачивается фаза быстрого сна и изменяется продолжительность циклов. Поэтому при использовании фенобарбитала человек просыпается разбитым, уставшим, сохраняется сонливость. Возможно понижение работоспособности и ухудшение настроения. При длительном использовании наступает привыкание, физическая и психическая зависимость. Таким образом, использование данного лекарственного средства негативно влияет на сон и сегодня оно все реже рекомендуется к использованию в качестве снотворного.

Использование препарата при гипербилирубинемиях (синдроме Жильбера, гемолитической болезни новорожденных )

Гипербилирубинемия – состояние, при котором в крови повышается содержание билирубина. Данный пигмент имеет желтый цвет, поэтому при повышении его содержания в крови кожа иногда окрашивается в желтый цвет (наступает желтуха ). Уровень билирубина может повышаться в крови при различных заболеваниях печени и желчевыводящих путей или при физиологических состояниях, например, при синдроме Жильбера и гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал может быть применен при обоих состояниях, так как он ускоряет выведение билирубина из организма.

Синдром Жильбера – врожденная особенность организма, которая характеризуется накоплением билирубина в тканях, изменением цвета кожи из-за нарушения его метаболизма. Это доброкачественное заболевание может передаваться от родителей к детям. Оно практически никак не влияет на состояние здоровья и качество жизни, за исключением изменения цвета кожи (может иметь разную степень проявления ).

Гемолитическая болезнь новорожденных – одна из причин желтухи у новорожденных . Она наблюдается в результате резус-конфликта между матерью и плодом, в результате чего происходит массивное разрушение эритроцитов и высвобождение гемоглобина. Гемоглобин является одним из главных источников билирубина, вот почему это состояние сопровождается выраженной желтухой. Билирубин в высоких концентрациях становится токсичным, поэтому для лечения данного заболевания используют фенобарбитал, помогающий вывести его из организма.

Фенобарбитал увеличивает ферментативную активность клеток печени, благодаря чему билирубин захватывается из крови и выводится быстрее и практически в полном объеме. Благодаря этому уровень билирубина снижается, а желтушность кожи проходит. Необходимо отметить, что препарат эффективен только в том случае, если отсутствуют органические заболевания печени и желчевыводящих путей (например, гепатит , холецистит ). При синдроме Жильбера препарат принимают на ночь в количестве 50 мг, что позволяет использовать его длительное время.

Противопоказания к использованию фенобарбитала

Фенобарбитал, несмотря на большое количество побочных эффектов, имеет довольно ограниченный список противопоказаний. Это объясняется тем, что препарат, действуя на нервную систему, очень ограниченно взаимодействует с остальными обменными процессами. Однако в любом случае, перед использованием препарата следует удостовериться в наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции на барбитураты. Аллергия на препарат является логичным противопоказанием. Повторное использование препарата может вызвать такие серьезные реакции как анафилактический шок , отек Квинке . Они угрожают жизни человека и могут потребовать срочного оказания помощи.
• Порфирия. Порфирия – наследственное нарушение пигментного обмена, которое в случае приема фенобарбитала может усугубляться. Это связано с тем, что препарат активизирует ферменты, синтезирующие порфирин (пигмент, содержание которого при данном заболевании повышено ).

• Выраженная анемия. При использовании препарата снижается артериальное давление. Анемия (сниженное количество эритроцитов в крови ) практически всегда компенсируется повышенным давлением для поддержания питания органов и систем кислородом. Использование препарата нарушает данный компенсаторный механизм.
• Выраженные нарушения дыхания и одышка. Фенобарбитал подавляет дыхательный центр, из-за чего уменьшается частота дыхания. В результате организм человека может страдать от недостатка кислорода, что может привести к серьезным нарушениям его работы.
• Печеночная или почечная недостаточность. При тяжелых нарушениях почечной или печеночной деятельности эффект от препарата заметно удлиняется, он становится токсичным. Эффект торможения центральной нервной системы может длиться более суток, что является недопустимым.
• Миастения. Это лекарственное средство угнетает двигательные зоны коры головного мозга, поэтому его использование при мышечной слабости может значительно ухудшить состояние.
• Алкоголизм, а также другая лекарственная или наркотическая зависимость. Препарат является психотропным веществом, поэтому его использование в группе пациентов, страдающих какой-либо зависимостью, строго запрещено. Данный препарат может вызвать привыкание.

В каких случаях стоит ограничить использование препарата?

Существует ряд состояний, которые не являются прямыми противопоказаниями, но при которых нужно быть осторожными в использовании данного препарата. При их наличии стоит использовать аналоги либо принимать данное лекарственное средство только после консультации с врачом или фармацевтом. Это объясняется тем, что такие состояния создают повышенный риск развития побочных эффектов.

Препарат следует использовать с осторожностью в случае наличия следующих состояний или заболеваний:

• Депрессия, резкие изменения настроения, суицидальные наклонности. Препарат может повлиять на психическое здоровье человека самым неожиданным образом, чаще всего негативно. При психологической нестабильности риск данного явления возрастает.
• Заболевания печени и почек в анамнезе. Любое нарушение этих органов теоретически может снизить скорость выведения вещества из организма.
• Гипертиреоз. Барбитураты переносятся белками плазмы, как и гормоны щитовидной железы (тироксин ). Прием фенобарбитала вытесняет тироксин из связи с белками плазмы крови, из-за чего может внезапно могут проявиться симптомы интоксикации данным веществом.
• Гипофункция надпочечников. При использовании фенобарбитала уменьшается системное действие гормонов надпочечников , из-за чего ухудшается течение данного заболевания.
• Наличие острой или хронической боли. Препарат не устраняет источник боли, он изменяет ее восприятие центральной нервной системой. Таким образом, могут быть скрыты важные симптомы заболевания или потеряно время, за которое основное заболевание будет прогрессировать.

Фенобарбитал при сахарном диабете

Использование данного препарата при сахарном диабете не запрещено, однако должно проводиться с осторожностью. Препарат влияет на синтез кортизола - одного из гормонов надпочечников. Данный гормон регулирует уровень сахара в крови. Прием препарата может снижать уровень кортизола, соответственно с этим снижается уровень сахара в крови . На фоне приема инсулина это может привести к гипогликемии – состоянию, при котором количество глюкозы в крови существенно ниже нормы. Гипогликемия характеризуется головокружением , тошнотой , слабостью, дезориентацией в пространстве. Прием препарата на фоне сахарного диабета разрешен лишь тем пациентам, которые самостоятельно следят за уровнем глюкозы в крови.

Можно ли применять препарат во время беременности? Попадает ли препарат в грудное молоко?

Препарат строго не рекомендуется использовать во время беременности . Доказано, что в случае использования в первом триместре беременности возможно развитие различных аномалий у плода. Препарат проходит через плацентарный барьер, распределяется по всем тканям плода (самая высокая концентрация обнаруживается в печени и мозге ). При использовании в третьем триместре беременности возможно развитие физической зависимости у плода и синдрома отмены после рождения.

Препарат может привести к нарушению свертываемости крови у ребенка (из-за дефицита витамина К, который синтезируется в печени ), а также к нарушениям дыхания. Препарат также попадает в грудное молоко , поэтому на время кормления грудью матери стоит прекратить прием препарата. Применение его во время беременности или кормления грудью возможно только при наличии строгих показаний, когда потенциальная польза превышает риск.

Можно ли использовать препарат в детском возрасте?

Существует специальная лекарственная доза препарата (таблетки 5 мг ), предназначенная для лечения детей. Однако сегодня препарат практически не используется в детском возрасте. Это связано с тем, что он имеет большое количество побочных эффектов, замедляет процессы умственного и физического развития. На сегодняшний день сохраняется актуальность его использования у детей только в качестве противоэпилептического средства, но существуют более безопасные аналоги, которые заменили фенобарбитал в данной области. Стоит отметить, что данный препарат в дозировке 5 мг для детей все еще используется в противоэпилептических стационарах, но в аптеках он продается достаточно редко.

Инструкция по использованию препарата. Применяемые дозировки

Фенобарбитал является сильнодействующим препаратом, оказывающим угнетающее влияние на центральную нервную систему. Даже при правильном употреблении его использование может вызвать большое количество побочных эффектов. Именно поэтому важно соблюдать дозировки, а также выполнять прием в соответствии с инструкцией. От этого зависит эффективность лечения и общее впечатление пациента от препарата.

Доза и способ применения подбираются индивидуально в зависимости от целей лечения, а также возраста и антропометрических данных пациентов.
Однако обычно для взрослых применяются стандартные дозы, для детей – в несколько раз меньшие. В продаже существуют три вида таблеток препарата с различным содержанием действующего вещества. Это облегчает его использование. Длительный прием препарата должен осуществляться только под надзором врача.

Прием препарата в качестве снотворного средства

При использовании препарата в качестве снотворного его назначают взрослым в дозировке 100 мг за 1 час до сна. Таблетку нужно запить водой, прием препарата не обязательно должен быть связан с приемом пищи. Для детей также предусмотрена доза в количестве 5 мг, однако сегодня врачи не рекомендуют использовать данное снотворное у детей. Препарат можно использовать каждый день на протяжении не более недели, поскольку в противном случае могут возникнуть различные побочные эффекты, начиная от нарушения настроения и заканчивая привыканием.

Прием препарата в виде успокаивающего и спазмолитического средства (устраняющего мышечный спазм )

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал используется только у взрослых. Для достижения данного эффекта препарат можно принимать 2 – 3 раза в день. Его дозировка в данном случае составляет от 20 до 30 мг, то есть половину таблетки с содержанием действующего вещества 50 мг. Именно в таком количестве препарат обнаруживается в большинстве комбинированных средств (валокордин, корвалол, пенталгин ), так как в их состав он включается для достижения подобных эффектов. Он хорошо сочетается с сосудорасширяющими, спазмолитическими средствами при различных нейровегетативных расстройствах. При нарушениях такого характера препарат используется в качестве симптоматического средства, его прием прекращается после устранения симптомов.

Прием препарата в виде противоэпилептического средства

В качестве противоэпилептического средства препарат используют у взрослых и детей при наличии припадков. Лечение начинают с суточной дозы в 50 мг, разделенной на 1 – 3 приема. Увеличение дозы препарата должно происходить постепенно. В случае необходимости дозу повышают до тех пор, пока не прекратятся припадки (обычно 200 мг 2 – 3 раза в сутки является достаточной дозировкой ). Лечение препаратом длительное, а также подразумевает поддерживание лечебных доз даже после исчезновения явлений заболевания. Прекращение приема фенобарбитала должно происходить плавно, так как резкое прерывание его использования может привести к приступу эпилепсии или даже эпилептическому статусу (самому опасному проявлению заболевания ).

Для детей используются гораздо меньшие дозы. Обычно они определяются из расчета 3 – 5 мг/кг веса в сутки. Данная доза делится на три приема. Для достижения эффекта препарата может потребоваться около получаса. Очень важно при расчете дозировок не превышать допустимые суточные и разовые дозы, так как это может привести к передозировке, угнетению дыхания, сердцебиения, понижению давления и другим опасным явлениям.

Высшая разовая и суточная доза препарата (ВРД и ВСД )

Для сильнодействующих и токсичных препаратов в медицине установлены понятия высшей разовой и суточной дозы. Они устанавливают наибольшее допустимое количество лекарственного вещества, которое пациент может принять единовременно и в течение суток. Их превышение создает угрозу здоровью пациента. Врачи редко назначают высшие дозы, чаще всего используются средние терапевтические дозы, в 2 или более раз меньше высших доз. Знание высших разовых и суточных доз входит в компетенции врачей и фармацевтов, однако также полезно пациенту как лицу, заинтересованному в сохранении своего здоровья.

Высшая разовая доза для фенобарбитала при приеме внутрь составляет 200 мг. Высшая суточная доза препарата составляет 500 мг. Данные значения указаны для взрослых, в то время как для детей они в несколько раз меньше. Если пациенту назначают препарат с превышением высшей суточной или разовой дозы, необходимо перепроверить назначение врача и уточнить рецепт.

Можно ли управлять механизмами, в том числе автомобилем, после приема препарата?

Препарат существенно влияет на мыслительную деятельность, а также на концентрацию внимания. Он тормозит передачу нервных импульсов, из-за чего уменьшается скорость реакции. Именно поэтому управление автомобилем, а также любая работа, требующая повышенной концентрации внимания невозможна при использовании данного препарата. Однако при длительном использовании данного лекарственного средства, при курсовой терапии, организм в некоторой степени адаптируется к его постоянному нахождению в организме, благодаря чему память, внимание и скорость реакции в большой степени восстанавливаются. Таким образом, ограничения на управление механизмами частично снимаются. Однако стоит отметить, что эпилепсия, для лечения которой часто используют фенобарбитал, является медицинским противопоказанием к вождению автомобиля в Российской Федерации.

Как нужно хранить препарат?

Препарат относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, поэтому при его хранении нужно соблюдать особые меры предосторожности. Оно не должно попасть в руки детям или случайным людям, которые могут его употребить. Правильное хранение препарата предусматривает его нахождение в прохладном, сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Температура хранения препарата – комнатная, от 15 до 25 градусов. При правильном хранении можно гарантировать его сохранность в течение всего срока годности.

Срок годности препарата

Срок годности препарата в форме таблеток составляет 5 лет с момента упаковки. Возможно, что препарат сохраняет активность и более длительный срок, так как срок годности препарата в виде порошка (сегодня не выпускается ) составлял 10 лет. Однако стоит учитывать, что при транспортировке условия хранения препарата могут быть неидеальными, поэтому не стоит принимать препарат с истекшим сроком годности. Это может быть опасно для здоровья и неэффективным в лечении.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

Фенобарбитал считается сильнодействующим и достаточно опасным веществом из-за того, что он воздействует на рецепторы нервной системы. Он входит в список психотропных веществ, так как его длительный прием может вызвать привыкание. Помимо воздействия на психику, он может влиять на различные системы и органы во время своего приема. Однако наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты, связанные с нарушениями нервной системы и органов чувств.
Побочные эффекты фенобарбитала выражаются в нарушении следующих органов и систем:

• Нервная система. Препарат может вызвать галлюцинации, кошмарные сновидения, головную боль, нервозность , тревожность , раздражительность. Препарат оставляет эффект последействия – усталость, разбитость, снижение памяти и концентрации внимания. Иногда отмечаются парадоксальные реакции, особенно у детей – необычное возбуждение и бессонница.
• Опорно-двигательный аппарат. Препарат вызывает мышечную слабость, а также при длительном применении влияет на развитие костей у детей, может приводить к рахиту .
• Система кроветворения. Редко препарат приводит к уменьшению производства эритроцитов, тромбоцитов , лейкоцитов костным мозгом , однако такие случаи все же были отмечены.
• Дыхательная система. Препарат может вызвать затруднение дыхания, так как угнетает дыхательный центр.
• Сердечно-сосудистая система. Фенобарбитал приводит к падению артериального давления, для гипотоников такое снижение может стать критическим.
• Пищеварительная система. Препарат может вызвать рвоту , запор . Длительное использование истощает ресурсы печени, может вызвать желтушность глаз и кожи.
• Аллергические реакции. Редко данный препарат может стать источником аллергии. В этом случае развиваются различные проявления аллергии, от кожной сыпи (крапивницы ) до анафилактического шока. Данные реакции особенно вероятны при наличии у пациента бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.

Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость

Привыкание к препарату является одной из основных проблем для широкого использования фенобарбитала. Доказано, что использование препарата в высоких дозах приводит к развитию физической зависимости в 75% случаев. В то же время, использование препарата в составе курсовой терапии даже при средних дозах может вызвать привыкание. Данное свойство у барбитуратов выражено даже сильнее, чем у алкоголя.

Риск возникновения зависимости возрастает в случае использования больших доз фенобарбитала и увеличения продолжительности приема. Также, у пациентов с какой-либо другой лекарственной или алкогольной зависимостью может развиться привыкание к фенобарбиталу с высокой вероятностью. Зависимость от фенобарбитала носит характер физической. Это означает, что со временем возрастает толерантность к действующему веществу, а при его отмене проявляется комплекс негативных симптомов, имеющий название абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала

Абстинентный синдром – это группа симптомов, которая наблюдается при прекращении использования препарата или резком снижении дозы. Данный симптом характерен для многих психотропных веществ, в том числе и для фенобарбитала. Абстинентный синдром является одним из проявлений лекарственной зависимости. Синдром отмены в случае данного препарата развивается через 8 – 12 часов после его завершающего приема. Для его предотвращения при длительном лечении фенобарбиталом рекомендуется постепенно снижать дозу до полного прекращения его приема.

Абстинентный синдром фенобарбитала сопровождается следующими симптомами:

• тревога;
• мышечные подергивания (тремор рук );
• слабость;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• судороги.

Такое состояние может продолжаться от 5 до 15 дней. Если фенобарбитал был использован для лечения эпилепсии, то его резкая отмена может привести к эпилептическому припадку. При отмене препарата желательно контролировать уровень вещества в крови, а также постепенно снижать дозу лекарства на протяжении около 2 недель. Такой подход существенно снижает риск проявления абстинентного синдрома. Стоит отметить, что синдром отмены наблюдался у новорожденных, чьи матери употребляли фенобарбитал на последних месяцах беременности.

Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Данный препарат усиливает активность печени в биотрансформации многих лекарственных средств. Из-за этого ускоряется их выведение и снижается их эффективности. Это относится к антикоагулянтам , кортикостероидам , антидепрессантам , антибактериальным препаратам, противовоспалительным средствам (парацетамолу ). Препарат значительно уменьшает действие противогрибкового препарата гризеофульвина.

Препарат плохо сочетается с большинством противосудорожных средств, поскольку может как повышать, так и снижать их концентрацию в крови. Кроме того, возможно дополнительное угнетающее действие на нервную систему при их сочетании. Действие фенобарбитала продлевается при употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, которые противодействуют его ферментативному распаду в печени.

Фенобарбитал и кофеин противоположны друг другу по действию. Кофеин тонизирует организм и стимулирует нервные процессы, устраняя сонливость. Именно поэтому использование кофеина уменьшает снотворное действие фенобарбитала. Однако кофеин можно использовать, для того чтобы устранить остаточные явления после приема фенобарбитала.

Можно ли принимать фенобарбитал вместе с алкоголем?

Алкоголь запрещен к использованию совместно с данным препаратом. Это объясняется тем, что при их совместном использовании усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск развития побочных эффектов. Остаточные явления после использования препарата в этом случае длятся дольше. Помимо этого, при их совместном использовании в несколько раз возрастает риск привыкания и появления синдрома отмены после прекращения применения фенобарбитала.

Отравление фенобарбиталом. Антидот при отравлении

Симптомы отравления препаратом проявляются через несколько часов после приема. Токсическая доза при отравлении может существенно отличаться и является индивидуальной. Обычно для отравления достаточно 1 грамма действующего вещества. Отравление фенобарбиталом характеризуется тяжелым нарушением сознания вплоть до его потери, головокружением, ослаблением или отсутствием рефлексов. При отравлении данным веществом падает давление, ухудшается дыхание, снижается частота сердцебиения. В худшем случае наступает кома и летальный исход.

Специфического антидота фенобарбитала не существует, поэтому при передозировке и отравлении необходимо максимально ускорить его выведение из организма. Необходимо вызвать рвотный рефлекс, а также дать больному активированный уголь или другие сорбенты . Можно провести промывание желудка . Больному дают мочегонные средства , а также большое количество жидкости для восстановления водно-электролитного баланса. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и коррекцию уровня артериального давления.

Какова смертельная доза фенобарбитала?

Летальный исход может наступить при однократном приеме более 2 граммов вещества. Для того чтобы не допустить передозировки, нужно при каждом использовании препарата следить за целостностью упаковки, количеством принятого вещества. Важно хранить его таким образом, чтобы предотвратить случайный прием препарата детьми или другими людьми. При лечении данным препаратом нужно очень строго следовать рекомендациям врача и соблюдать дозы, указанные в инструкции.

Цены на фенобарбитал в различных городах

Препарат является относительно дешевым и доступным для покупки. Цена на препарат может отличаться в зависимости от города, области, а также среднего уровня цен. Однако в последние годы его распространенность в аптеках существенно сократилась в связи с внесением препарата в список психотропных веществ. Именно поэтому продажа фенобарбитала в аптеках в настоящее время значительно ограничена, далеко не во всех аптеках сегодня можно найти этот препарат.
Стоимость препарата фенобарбитал в городах России

Город	Цена различных дозировок фенобарбитала
	Таблетки 5 мг, 10 штук	Таблетки 50 мг, 10 штук	Таблетки 100 мг, 10 штук
Москва
Санкт-Петербург
Екатеринбург
Челябинск
Новосибирск
Уфа
Ульяновск
Тверь
Пенза
Тамбов

Требуется ли рецепт для покупки препарата в аптеке?

Действующее вещество препарата признано психотропным веществом. Из этих соображений он отпускается в аптеках только при наличии рецепта. Также рецепт потребуется для покупки комбинированных препаратов, в состав которых входит фенобарбитал. Больные эпилепсией получают его, как правило, в специализированных диспансерах. Именно поэтому в свободной продаже препарат довольно трудно найти даже при наличии рецепта.

Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство

Действующее вещество

Фенобарбитал (phenobarbital)

Форма выпуска, состав и упаковка

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1000) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C max в крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T 1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

— спастический паралич;

— нарушения сна;

— возбуждение;

— тревога;

Противопоказания

— выраженная печеночная и/или ;

— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

— гиперкинезы;

— миастения;

— выраженная анемия;

— порфирии;

— сахарный диабет;

— гипофункция надпочечников;

— гипертиреоз;

— депрессия;

— бронхообструктивные заболевания;

— активный алкоголизм;

— беременность;

— период лактации;

— в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

Для взрослых :

— нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.

— в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.

— в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с , ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических , миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Формула: C12H12N2O3, химическое название: 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратной частью ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору (ГАМК), что приводит к увеличению продолжительности периода раскрытия каналов нейронов для входящих ионов хлора, и повышается поступление в клетку ионов хлора. Увеличение концентрации в нейроне ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны клетки и снижает ее возбудимость. В результате этого усиливается угнетение межнейронной передачи в центральной нервной системе и тормозное действие ГАМК. Установлено, что лечебные концентрации фенобарбитала усиливают ГАМКергическую передачу, замедляют глутаматергическую нейротрансмиссию, в особенности ту, которая опосредована глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. Фенобарбитал в высоких концентрациях действует на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через мембраны клеток (каналы N- и L-типов).

Барбитураты неселективно угнетают центральную нервную систему. Они уменьшают двигательную активность, подавляют сенсорные зоны в коре головного мозга и вызывают седативный эффект, сонливость и сон. Седативно-снотворное действие возможно за счет угнетения активности клеток ядер таламуса, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, торможением взаимодействия с корой головного мозга данных структур. Сон, который вызван барбитуратами, по своей структуре имеет отличия от физиологического сна: фаза парадоксального (быстрого) сна укорачивается, стадии 3 и 4 медленного сна уменьшаются. В течение 0,5–1 часа (реже - позднее) развивается снотворный эффект, длится 6 – 8 часов (до 12 часов) и уменьшается через 2 недели приема препарата.

Противосудорожное действие фенобарбитала обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, активацией ГАМКергической системы, подавлением активности глутамата. Фенобарбитал препятствует возникновению и распространению импульсов эпилепсии, уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Препарат блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов. Также барбитураты увеличивают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие фенобарбитала обусловлено (предположительно) индукцией глюкуронилтрансферазы, которая регулирует конъюгацию билирубина, это приводит к уменьшению содержания в сыворотке крови свободного билирубина.

Фенобарбитал может вызывать слабое обезболивание, но может и усиливать реакцию на болевой стимул. В небольших дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и вместе с другими препаратами (спазмолитиками, сосудорасширяющими средствами) является эффективным при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) фенобарбитал угнетает центры продолговатого мозга. Непосредственно оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и объем дыхания.

На систему кровообращения в обычных гипнотических дозах существенного влияния не оказывает. В высоких дозах фенобарбитал снижает артериальное давление (кроме угнетения сосудодвигательного центра, действует также непосредственно на сердце, ганглии, сосуды). На почки прямого повреждающего действия не оказывает, но при остром отравлении может развиться анурия или олигурия. Фенобарбитал уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

В небольшой степени в гипнотических дозах фенобарбитал уменьшает у человека интенсивность обмена веществ. Немного понижается температура тела из-за угнетения и снижения активности центральных механизмов терморегуляции.

При исследовании на лабораторных животных была установлена способность фенобарбитала снижать сократительную способность и тонус матки, мочевого пузыря и мочеточников. Но концентрации, которые необходимы для проявления данных эффектов у человека, при применении доз, которые вызывают седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов. При использовании барбитуратов более 3–5 дней они стимулируют собственную биотрансформацию (до 12 раз).

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается в тонкой кишке медленно, но полностью. Биодоступность составляет 80%. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 20–45%. Терапевтическая концентрация, которая оптимальна для проявления противосудорожного эффекта, равна 10–40 мкг/мл. Период полувыведения фенобарбитал из плазмы у взрослых составляет примерно 79 часов (53–118 часов), у детей примерно 110 часов (60–180 часов). Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется с участием микросомальных ферментов с формированием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится фенобарбитал почками в неизмененном виде (25–50%) и в виде глюкуронидов метаболитов. Выведение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение в неизмененном виде и медленнее уменьшается концентрация фенобарбитала в крови, при подщелачивании - наоборот. При нарушениях функционального состояния почек действие фенобарбитала заметно удлиняется. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При проведении исследований на животных (крысы, мыши), которые получали фенобарбитал в течение всей жизни, было выявлено канцерогенное действие. Фенобарбитал вызывает доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс и злокачественные и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у мышей в поздние сроки жизни. При проведении исследований у человека достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала не получено.

Показания

Эпилепсия; спастический паралич; хорея; спазм периферических артерий; возбуждение; бессонница; эклампсия; гемолитическая болезнь новорожденных.

Способ применения фенобарбитала и дозы

Фенобарбитал принимается внутрь. В зависимости от показаний, переносимости, течения заболевания, возраста строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. У больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени, ослабленных и пожилых больных терапию необходимо начать с наименьших доз. В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 часа до сна; в качестве спазмолитического и успокаивающего средства - 2–3 раза в сутки 0,01–0,03–0,05 г (обычно вместе с вазодилататорами, спазмолитиками); при эпилепсии: взрослым - 2 раза в сутки 0,05–0,1 г с постепенным увеличение дозы до получения клинических эффектов. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, максимальная суточная доза равна 0,5 г. Для детей дозу устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Фенобарбитал в настоящее время как снотворное средство почти не используют. При развитии дерматологических осложнений фенобарбитал необходимо отменить. Чаще всего реакции гиперчувствительности встречаются при наличии в анамнезе крапивницы, астмы, ангионевротического отека. Необходимо знать, что у ослабленных больных и у пожилых пациентов при приеме обычных доз возможны депрессия, выраженное возбуждение или спутанность сознания. Барбитураты могут вызвать у детей раздражительность, необычное возбуждение, гиперактивность. С осторожностью используют фенобарбитал при депрессии (из-за возможного ухудшения состояния, в особенности у пожилых больных).

Вероятность развития зависимости увеличивается при применении больших доз и с увеличением длительности приема, а также у больных, которые имеют в анамнезе наличие алкогольной и лекарственной зависимости. Постоянное использование барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза больше терапевтические, приводит к формированию у 75% пациентов физической зависимости. Отмену фенобарбитала необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение продолжительного времени, чтобы уменьшить возможность развития синдромов «отдачи» и отмены. Абстинентный синдром может появиться в течение 8–12 часов после использования последней дозы и обычно проявляется в такой последовательности – развитие тревоги, мышечных подергиваний, дрожания рук, прогрессирующей слабости, головокружения, нарушений зрения, тошноты, рвоты, нарушений сна, ортостатической гипотензии (обморочное состояние, головокружение). В тяжелых случаях могут развиться более значительные проявления (делирий, судороги), которые возникают в течение 16 часов и длятся до 5 дней после резкой отмены. В течение примерно 15 дней постепенно уменьшается выраженность синдрома отмены. Вероятность развития судорог и делирия с возможным смертельным исходом больше при резкой отмене фенобарбитала после длительного применения у людей, которые имеют лекарственную зависимость. Внезапная отмена фенобарбитала при эпилепсии может привести к развитию эпилептического статуса или припадка.

При использовании фенобарбитала для терапии эпилепсии рекомендован контроль его содержания в крови. При продолжительной терапии необходимо периодическое определение содержания фолата в крови, контроль функционального состояния почек и печени, картины периферической крови. При необходимости применения барбитуратов во время родов роды рекомендовано принимать в условиях готовности реанимационного оборудования.

Во время терапии фенобарбиталом нельзя употреблять алкогольные напитки (спиртное). Не использовать фенобарбитал при работе водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой физической и психической реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим барбитуратам), латентная или манифестирующая порфирия в анамнезе, респираторные болезни, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой; почечная или/и печеночная недостаточность, алкоголизм, миастения, наркотическая или лекарственная зависимость (в том числе и наличие ее в анамнезе), кормление грудью, беременность (в особенности 1 триместр).

Ограничения к применению

Суицидальные наклонности или/и депрессия, нарушения функционального состояния почек или/и печени, бронхиальная астма в анамнезе, гипертиреоз, гиперкинез, гипофункция надпочечников, постоянная или острая боль, детский возраст, беременность (2 и 3 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием фенобарбитала противопоказан в 1 триместре беременности (из-за возможности тератогенного действия). Использование фенобарбитал при беременности возможно только по строгим показаниям, когда отсутствует возможность применения других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что использование барбитуратов женщинами во время беременности является причиной повышения частоты аномалий плода. У новорожденных, чьи матери использовали фенобарбитал в 3 триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости. Имеются данные о том, что использование фенобарбитала как противосудорожного средства при беременности вызывает нарушения свертывания крови у новорожденных, что может стать причиной развития кровотечений в неонатальном периоде. Использование фенобарбитал во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, особенно недоношенного. На время терапии фенобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью (может угнетать центральную нервную систему у грудных детей).

Побочные действия фенобарбитала

Нервная система: сонливость, угнетение дыхательного центра, летаргия, головокружение, нервозность, головная боль, тревога, атаксия, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение процесса мышления, гиперкинезия (у детей), эффект последействия (ощущение разбитости, астения, вялость, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций), парадоксальная реакция (бессонница, необычное возбуждение) - в особенности у пожилых и ослабленных пациентов, детей;
кровь и система кровообращения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, брадикардия, гипотензия, сосудистый коллапс;
система пищеварения: тошнота, запор, рвота;
аллергические реакции: крапивница или кожная сыпь, местные отеки (особенно щек, век или губ), эксфолиативный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход;
прочие: при продолжительном использовании - дефицит фолатов, поражения печени (желтушность кожи и склер), остеомаляция, гипокальциемия, импотенция, нарушение либидо, вызывает привыкание (примерно через 2 недели лечения), синдром «отдачи» и отмены, лекарственную зависимость (физическую и психическую).

Взаимодействие фенобарбитала с другими веществами

Фенобарбитал усиливает метаболизм препаратов, которые биотрансформируются в печени, и уменьшает эффекты: непрямых антикоагулянтов, включая и аценокумарол, варфарин, фениндион и других, препаратов наперстянки, кортикостероидов, метронидазола, хлорамфеникола, доксициклина, трициклических антидепрессантов, салицилатов, эстрогенов, парацетамола и других. Фенобарбитал уменьшает всасывание гризеофульвина и его содержание в крови. Действие барбитуратов на метаболизм противосудорожных препаратов (производных гидантоина, включая и фенитоин) непредсказуем. Вальпроат натрия, вальпроевая кислота увеличивают содержание фенобарбитала в крови. Фенобарбитал уменьшает содержание в плазме клоназепама, карбамазепина. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала. При совместном использовании фенобарбитала с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая и снотворные, седативные, анксиолитики, некоторые антигистаминные), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Передозировка

Признаки отравления фенобарбиталом могут не проявляться после его приема в течение нескольких часов. Доза, при которой развиваются токсические эффекты, значительно варьирует. Серьезное отравление у взрослых вызывает прием внутрь 1 г фенобарбитала, прием 2–10 г обычно вызывает смертельный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала в крови человека равна 5–40 мкг/мл, смертельная - 100–200 мкг/мл.

Отравление барбитуратами необходимо дифференцировать с интоксикацией бромидами, алкогольным опьянением, с различными неврологическими расстройствами. Признаки острой интоксикации фенобарбиталом: необычные движения глаз, нистагм, атаксия, тяжелая спутанность сознания, выраженные сонливость и слабость, смазанная речь, головокружение, возбуждение, головная боль, дыхание Чейна - Стокса, угнетение дыхания, отсутствие или ослабление рефлексов, олигурия, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), гипотензия, тахикардия, гипотермия, слабый пульс, цианоз, геморрагии (в месте надавливания), липкая и холодная кожа, кома. При тяжелой интоксикации может развиться сосудистый коллапс с уменьшением тонуса периферических сосудов, отек легких, апноэ, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке, угрожающей жизни, возможно подавление электрической активности мозга, его не стоит расцениваться как клиническую смерть, так как данный эффект полностью обратим, если не успели развиться повреждения, которые связаны с гипоксией. Передозировка фенобарбиталом может стать причиной развития таких осложнений как аритмия, пневмония, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность.

Терапия острой передозировки фенобарбиталом: ускорение выведения препарата и поддержание жизненно важных функций организма. Для уменьшения всасывания препарата (если фенобарбитал полностью не всосался в желудочно-кишечном тракте) - вызов рвоты (если больной находится в сознании, и еще не утратил рвотный рефлекс) с дальнейшим приемом активированного угля, но необходимо принять меры для профилактики аспирации рвотных масс. Если противопоказан вызов рвоты, то нужно промыть желудок. Для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала принимают солевые слабительные, для ощелачивания мочи используют щелочные растворы, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек). Проводят контроль водного баланса и жизненно важных функций. Поддерживающие меры: обеспечение проходимости респираторных путей, возможно использование кислорода и применение искусственной вентиляции легких; поддержание нормального артериального давления и температуры тела; при необходимости проведение инфузионной терапии или прочих противошоковых мероприятий; принять меры для профилактики пролежней, гипостатической пневмонии, аспирации и прочих осложнений; назначение антибиотиков при подозрении на пневмонию; рекомендовано избегать перегрузки натрием или жидкостью, в особенности при нарушении функции системы кровообращения. При тяжелых отравлениях, развитии шока или анурии, возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа. Признаки хронической интоксикации фенобарбиталом: постоянная раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, сонливость, слабость, апатия, нарушение равновесия, головокружение, спутанная речь, выраженная спутанность сознания; возможны: возбуждение, галлюцинации, судороги, нарушение функций системы кровообращения, почек, желудочно-кишечного тракта. Лечение хронической интоксикации: постепенное уменьшение дозы до полной отмены препарата, симптоматическая терапия и психотерапия.

Инструкция по применению:

Фенобарбитал – противоэпилептический лекарственный препарат.

Лекарственные средства Дормирал, Барбинал, Люминал – аналоги Фенобарбитала по действию.

Состав и форма выпуска Фенобарбитала

Согласно инструкции Фенобарбитал производится в виде таблеток 0,005 г (для детей), 0,05г и 0,1 г (для взрослых), а также в виде порошка. Фенобарбитал – действующее вещество препарата. Вспомогательные компоненты: кислота стеариновая, крахмал картофельный, тальк, сахароза.

Фармакологическое действие Фенобарбитала

Согласно инструкции Фенобарбитал обладает антигипербилирубинемическим, снотворным, противосудорожным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Фенобарбитал подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность. Принцип действия Фенобарбитала до конца не установлен, однако существует предположение, что препарат подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации и блокирует передачу импульсов в кору головного мозга.

Отзывы о Фенобарбитале свидетельствуют, что данный лекарственный препарат значительно усиливает обезвреживающую функцию печени и нередко применяется для борьбы с различными интоксикациями организма.

Судя по отзывам о Фенобарбитале, небольшие дозы препарата обладают успокаивающим действием, поэтому средство часто используется в комплексной терапии с другими медикаментами (сосудорасширяющими средствами, спазмолитиками) в лечении нейровегетативных нарушений.

Доказано прямое угнетающее действие Фенобарбитала на центр дыхания. Препарат значительно понижает тонус гладких мышц ЖКТ, немного уменьшает интенсивность обменных процессов при снотворном действии.

Показания к применению Фенобарбитала

Согласно инструкции существуют следующие показания к применению Фенобарбитала:

• эпилепсия;
• гипербилирубинемия;
• спазмы периферических артерий и спастический паралич;
• врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия;
• хронический внутрипеченочный холестаз;
• бессонница, напряжение, тревожность, страх, возбуждение, судороги различного генеза, тремор;
• алкогольная абстиненция;
• энцефалит, обусловленный гриппом, корью, краснухой, ветряной оспой, коклюшем и мононуклеозом;
• нейровегетативные расстройства;
• генерализованные тонико-клонические припадки;
• фокальные приступы у детей и взрослых.

Противопоказания к применению Фенобарбитала

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
• порфирия;
• хронический алкоголизм;
• миастения;
• наркотическая зависимость;
• тиреотоксикоз;
• первый и второй триместры беременности;
• период лактации;
• выраженная анемия;
• гиперкинезы;
• бронхообструктивные болезни легких.

Побочные действия

Судя по отзывам о Фенобарбитале, медикамент нередко вызывает парадоксальную реакцию (необычное возбуждение) у ослабленных пациентов, а также у детей. В отдельных случаях длительное применение лекарства может вызвать тошноту, запоры, рвоту, астению, слабость, головокружение. Редко - обморочное состояние, атаксию, депрессию, галлюцинации, аллергические реакции, гемолитические нарушения. Длительное применение медикамента нередко приводит к нарушению остеогенеза и способствует развитию рахита.

Способ применения Фенобарбитала

• в качестве седативного лекарственного средства – по30-50 мг трижды в день;
• в качестве снотворного – по 100-200 мг за час до сна;
• при эпилепсии следует принимать по 50-100 мг препарата дважды в день;
• в качестве спазмолитического средства - по 10-50 мг два-три раза в день.

Согласно инструкции Фенобарбитал детям следует принимать за полчаса до еды дважды в день. Рекомендуемые разовые дозы препарата в зависимости от возраста ребенка:

• до шести месяцев – 5 мг;
• с шести месяцев до года – 10 мг;
• с одного года до двух лет – 20 мг;
• в три-четыре года – 30 мг;
• в пять-шесть лет – 40 мг;
• в семь-девять лет – 50 мг;
• в десять-четырнадцать лет – 75 мг препарата.

Передозировка

При однократном приеме одного грамма лекарства Фенобарбитал наблюдаются следующие симптомы: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков. В этих случаях необходимо провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г препарата Фенобарбитал – летальный исход.

Взаимодействие Фенобарбитала

Препарат снижает антимикробную активность сульфаниламидов и антибиотиков, а также противогрибковый эффект гризеофульвина; снижает эффективность доксициклина, эстрогенов, ГКС, ускоряя их разрушение в печени.

Одновременный прием Фенобарбитала с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими лекарственными средствами приводит к снижению снотворного действия препарата. Применение Фенобарбитала в комплексной терапии с резерпином приводит к уменьшению противосудорожного эффекта медикамента и к усилению этого же эффекта под влиянием ниаламида, диазепама, амитриптилина, хлордиазепоксида.